L’unità biochimica di PharmaNess si occupa di selezionare composti dotati di affinità per i recettori sfruttando classici saggi biologici e in vitro.

Le attività del laboratorio consistono in:

-    Caratterizzazione del profilo farmacologico di nuovi composti sintetici di interesse mediante studi di binding recettoriale con radioligandi in vitro o ex vivo;

-    Valutazione dell'alterazione del numero di recettori cerebrali indotta da trattamenti acuti e cronici con composti sintetici (down-regulation e up-regulation dei recettori);

-    Valutazione delle potenziali proprietà agonistiche/antagonistiche mediante dissociazione di complessi transduttori legati a proteine recettoriali come il GTPγS;

-    Determinazione della capacità di un composto di attraversare la barriera ematoencefalica mediante valutazione del binding recettoriale, dopo l'iniezione di radioligandi in vivo;

-    Determinazione della stabilità metabolica di un farmaco all’interno del SNC;

-    Tecniche autoradiografiche, binding di radioligandi su fettine di cervello, per rivelare la mappa completa dei recettori del cervello per vari neurotrasmettitori e per farmaci psicotropici.


Oltre ai saggi in vitro sopra elencati PharmaNess utilizza i seguenti biosaggi per selezionare recettori per i neurotrasmettitori.

Biosaggi sulla contrattilità muscolare di un tessuto isolato:

Le preparazioni di tessuti isolati sono libere da influenze sia del sistema nervoso centrale che da interazioni umorali che molto spesso complicano lo studio dell'azione farmacologica di un farmaco su un determinato obiettivo. I tessuti più frequentemente usati sono le arterie, il vas deferens, l'ileo, il colon, i ventricoli, gli atri o il diaframma. Il tessuto è dissezionato, immerso all'interno di una soluzione fisiologica ossigenata e mantenuto sotto tensione attraverso un trasduttore di segnale.

-    Determinazione dell'azione generale di un agente farmacologico;

-    Valutazione del profilo di efficacia e della potenza di molecole di nuova sintesi o farmaci in commercio su preparati cardiaci, vasali, muscolatura intestinale, sistema escretore, organi riproduttivi di roditori.

Biosaggi sulla peristalsi intestinale:

In alternativa ai precedenti biosaggi è possibile valutare l'azione di nuovi composti sintetici determinando la capacità di inibire o stimolare le contrazioni peristaltiche gastrointestinali. L'efficacia, cosi come la potenza, a varie dosi dei composti testati mediante i saggi sull'attività peristaltica dell'intestino di roditori, in vivo ed in vitro, è in genere molto predittiva e fornisce dati riproducibili.

Biosaggi sulla temperatura corporea:

Per valutare la capacità di una molecola di attraversare la barriera ematoencefalica ed agire come agonista o antagonista su un dato recettore è possibile determinare la temperatura corporea di animali da laboratorio dopo la sua somministrazione.